THÀNH PHẦN CÔNG THỨC THUỐC:

Thành phần hoạt chất:

Mỗi viên chứa: Fexofenadin hydroclorid 60mg

Thành phần tá dược: avicel 102, lactose monohydrat, lycatab C (pregelatinized starch), PVP K30, disolcel (croscarmellose sodium), magnesi stearat, hydroxypropyl methylcellulose E-15, titan dioxid, aerosil, polyethylene glycol 400 (PEG 400), sắt đỏ oxid, sắt vàng oxid.

DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén bao phim.

CHỈ ĐỊNH:

Viêm mũi dị ứng: EXOPADIN được chỉ định để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.

Mày đay vô căn mạn tính: EXOPADIN được chỉ định để điều trị các biểu hiện ngoài da không biến chứng của mày đay vô căn mạn tính ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên. Thuốc làm giảm ngứa và số lượng dát mày đay một cách đáng kể.

LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG:

Liều dùng:

Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Liều khuyên dùng là 60mg x 2 lần/ngày hoặc 180mg/1 lần/ngày

Người suy thận: Liều khởi đầu khuyên dùng là 60mg fexofenadin hydroclorid mỗi ngày.

Người suy gan: không cần điều chỉnh liều.

Người cao tuổi: không cần điều chỉnh liều, ngoại trừ có suy giảm chức năng thận.

Cách dùng:

Thuốc dùng đường uống với nước và trước bữa ăn. Không uống thuốc với nước hoa quả (như cam, bưởi, táo).

Lưu ý: Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC:

Thuốc có chứa lactose cần thận trọng khi kê thuốc này cho những bệnh nhân với các bệnh lý di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu enzym Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose

Cần thận trọng và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng thuốc cho người có chức năng thận suy giảm vì nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do thời gian bán thải kéo dài.

Cẩn thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi) thường có suy giảm sinh lý chức năng thận.

Độ an toàn và tính hiệu quả của thuốc chưa được đánh giá trên trẻ em dưới 12 tuổi.

Không tự ý dùng thêm thuốc kháng histamin H1 khác khi đang sử dụng EXOPADIN.

Cần ngưng EXOPADIN ít nhất 24-48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.

Dùng EXOPADIN làm bệnh vảy nến tăng lên.

SỬ DỤNG CHO NGƯỜI MANG THAI VÀ CHO CON BÚ:

Phụ nữ có thai:

Tác động gây quái thai: Loại C. Không có bằng chứng về khả năng gây quái thai ở chuột hoặc thỏ với liều terfenadine đường uống lên tới 300 mg / kg (dẫn đến phơi nhiễm fexofenadin gấp khoảng 3 và 30 lần, tương ứng với mức độ phơi nhiễm từ liều tối đa được khuyến cáo hàng ngày ở người là 180mg fexofenadin hydroclorid dựa trên so sánh AUC)

Ở chuột, không thấy tác dụng phụ và tác dụng gây quái thai khi mang thai sử dụng với liều lên tới 3730 mg / kg (gấp khoảng 15 lần liều fexofenadin hydroclorid tối đa được khuyến cáo ở người hàng ngày là 180 mg fexofenadin hydroclorid dựa trên so sánh AUC).

Không có dữ liệu đầy đủ về sử dụng fexofenadin hydroclorid ở phụ nữ có thai. Không nên dùng fexofenadin hydroclorid trong thời kỳ mang thai, chỉ dùng thuốc nếu lợi ích vượt trội so với nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi,

Tác động không gây quái thai: Giảm liều liên quan đến tăng Cân và tỷ lệ sống sót được quan sát thấy ở những con chuột tiếp xúc với liều 150 mg / kg terfenadine đường uống (gấp khoảng 3 lần liều fexofenadin hydroclorid tối đa được khuyến cáo hàng ngày ở người là 180 mg fexofenadin hydroclorid dựa trên so sánh AUC).

Phụ nữ cho con bú:

Không có dữ liệu về thành phần của sữa mẹ sau khi dùng fexofenadin hydroclorid. Tuy nhiên, khi dùng terfenadine trong thời kỳ cho con bú thì fexofenadin hydroclorid được thấy có trong sữa mẹ. Cho nên fexofenadin hydroclorid được khuyến cáo không nên dùng trong thời kỳ cho con bú.

Khả năng sinh sản

Không có dữ liệu của con người về tác dụng của fexofenadin hydroclorid đối với khả năng sinh sản. Ở chuột, không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản với điều trị bằng fexofenadin hydroclorid.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC KHI VẬN HÀNH MÁY MÓC TÀU XE:

Căn cứ vào đặc tính dược lực học và các báo cáo về tác dụng không mong muốn, fexofenadin hydroclorid ít có khả năng ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Trong các thử nghiệm khách quan, fexofenadin hydroclorid đã được chứng minh là không có tác dụng đáng kể đối với chức năng hệ thần kinh trung ương. Điều này có nghĩa là bệnh nhân có thể lái xe hoặc thực hiện các nhiệm vụ đòi hỏi sự tập trung. Tuy nhiên, để xác định những người nhạy cảm có phản ứng bất thường với thuốc, nên kiểm tra phản ứng cá nhân trước khi lái xe hoặc thực hiện các nhiệm vụ phức tạp.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC:

Erythromycin và ketoconazol làm tăng nồng độ fexofenadin trong huyết tương nhưng không làm thay đổi khoảng QT. Không có sự khác biệt về tác dụng không mong muốn được báo cáo khi các thuốc này được dùng riêng lẻ hoặc phối hợp. Thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi nếu dùng đồng thời với fexofenadin sẽ làm giảm hấp thụ thuốc, vì vậy phải dùng các thuốc này cách nhau khoảng 2 giờ.

Không ghi nhận có tương tác giữa fexofenadin và omeprazole. Nồng độ fexofenadin có thể bị tăng do verapamil, các chất ức chế p-glycoprotein.

Fexofenadin có thể làm tăng nồng độ cồn, các chất an thần hệ thần kinh trung ương, các chất kháng cholinergic. Tránh dùng fexofenadin với rượu vì làm tăng nguy cơ an thần (ngủ).

Fexofenadin có thể làm giảm nồng độ các chất ức chế acetyl- cholinesterase (ở thần kinh trung ương), betahistin.

Fexofenadin có thể bị giảm nồng độ bởi các chất ức chế acetyl- cholinesterase (ở thần kinh trung ương), amphetamine, các chất kháng acid, nước ép quả bưởi, rifampicin.

Nước hoa quả (cam, bưởi, táo) có thể làm giảm sinh khả dụng của fexofenadin đến 36%.

Tương kỵ: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR):

Các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược cho thấy tỷ lệ tác dụng không mong muốn ở nhóm người bệnh dùng fexofenadin tương tự như ở nhóm dùng giả dược. Các tác dụng không mong muốn của thuốc không bị ảnh hưởng bởi liều dùng, tuổi, giới tính và chủng tộc của bệnh nhân.

Thường gặp: (>1/100, <1/10)

Thần kinh: Buồn ngủ (1,3-2,2%), mệt mỏi, đau đầu, mất ngủ, chóng mặt.

Tiêu hóa: Buồn nôn, khó tiêu.

Khác: Dễ bị nhiễm siêu vi (cảm, cúm), đau bụng kinh, dễ bị nhiễm khuẩn hô hấp trên, ngứa họng, ho, sốt, viêm tai giữa, viêm xoang, đau lưng.

Ít gặp: (> 1/1000, < 1/100)

Thần kinh: Sợ hãi, rối loạn giấc ngủ, ác mộng.

Tiêu hóa: Khô miệng, đau bụng

Hiếm gặp < (1/1000)

Da: Ban da, mày đay, ngứa

Phản ứng quá mẫn: Phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng, choáng phản vệ.

Không rõ tần suất (không thể ước tính từ dữ liệu hiện có):

Tim mạch: Tăng nhịp tim, hồi hộp.

Tiêu hóa: Tiêu chảy

Ghi chú: Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sỹ những tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:

Các báo cáo về quá liều của fexofenadin ít gặp và thông tin về độc tính cấp còn hạn chế. Tuy nhiên, buồn ngủ, chóng mặt, khô miệng đã được báo cáo. Liều dùng fexofenadin hydroclorid lên đến 800 mg (6 tinh nguyện viên khỏe mạnh ở mức liều này) và liều tới 690 mg hai lần mỗi ngày trong 1 tháng (3 tình nguyện viên khỏe mạnh ở mức liều này) hoặc 240 mg mỗi ngày một lần trong 1 năm (234 tình nguyện viên khỏe mạnh ở mức liều này) đã được sử dụng mà không phát triển các tác dụng phụ có ý nghĩa lâm sàng so với giả dược.

Xử trí: Trong trường hợp quá liều sử dụng các biện pháp thông thường để loại bỏ phần thuốc còn chưa được hấp thu ở ống tiêu hóa. Điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ được khuyến khích. Lọc máu làm giảm nồng độ thuốc trong máu không đáng kể (1,7%). Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Không có trường hợp tử vong nào xảy ra với liều uống fexofenadin hydroclorid lên tới 5000 mg /kg ở chuột (gấp 110 lần liều uống khuyến cáo tối đa hàng ngày ở người lớn và 200 lần so với liễu uống khuyến cáo tối đa hàng ngày ở trẻ em dựa trên mg / m2) và lẫn tới 5000 mg / kg ở chuột (gấp 230 lần liều uống khuyến cáo tối đa hàng ngày ở người lớn và 400 lần so với liều uống khuyến cáo tối đa hàng ngày ở trẻ em dựa trên mg / m2). Ngoài ra, không có dấu hiệu lâm sàng về độc tính hoặc phát hiện bệnh lý tổng quát được quan sát. Ở chó, không có bằng chứng về độc tính được quan sát ở liều uống lên tới 2000 mg / kg (gấp 300 lần liều uống khuyến cáo tối đa hàng ngày ở người lớn và gấp 530 lần liều uống khuyến cáo tối đa ở người hàng ngày ở trẻ em dựa trên mg / m2).

DƯỢC LỰC HỌC:

Nhóm trị liệu: Kháng histamin hệ thống.

Mã ATC: R06A X26

Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể histamin H1 ngoại biên. Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfena dine nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể kháng cholinergic hoặc dopami- nergic và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha-1 hoặc beta adrenergic. Ở liều điều trị, fexofenadin không gây buồn ngủ hay ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài.

DƯỢC ĐỘNG HỌC:

Hấp thu:

Fexofenadin được hấp thu tốt khi dùng đường uống và bắt đầu phát huy tác dụng sau khi uống 60 phút. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2-3 giờ. Việc sử dụng đồng thời fexofenadin với chế độ ăn nhiều chất béo làm giảm AUC và Cmax của fexofenadin lần lượt là 21% và 20%.

Phân bố:

Khoảng 60-70% fexofenadin gắn kết với protein huyết tương chủ yếu với albumin và alpha-1 acid glycoprotein. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không. Fexofenadin không qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa:

Fexofenadin rất ít bị chuyển hóa (khoảng 5%, chủ yếu ở niêm mạc ruột. Chỉ khoảng 0,5-1,5% liều dùng được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzyme cytochrome P450 thành chất không có hoạt tính).

Thải trừ:

Thời gian bán thải trung bình của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn (31-72%) ở người suy thận. Thuốc được thải trừ dưới dạng không đổi chủ yếu qua phân khoảng 80%, và 11% qua nước tiểu.

Đối tượng đặc biệt:

Dược động học ở các đối tượng đặc biệt (đối với người suy thân, suy gan và cao tuổi), thu được sau một liều duy nhất 80 ma fexofenadin hydroclorid, được so sánh với những người tình nguyện khỏe mạnh trong một nghiên cứu riêng biệt của thiết kế tương tự.

Người cao tuổi: Ở người cao tuổi (>65 tuổi), nồng độ đỉnh của fexofenadin trong huyết tương lớn hơn 99% so với những những đối tượng trẻ hơn (-65 tuổi). Thời gian bán thải của fexofenadin ở người cao tuổi tương tự như ở người trẻ hơn

Trẻ em: So sánh nghiên cứu chéo chỉ ra rằng diện tích dưới đường cong (AUC) fexofenadin sau khi uống một liều 60 mg fexofenadin hydroclorid ở trẻ 7-12 tuổi bị viêm mũi dị ứng cao hơn 56% so với tình nguyện viên trưởng thành khỏe mạnh cho cùng một liều lượng. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở đối tượng trẻ em khi uống 30mg fexofenadin hydroclorid tương đương với người lớn được uống 60 mg fexofenadin hydroclorid.

Suy thận: Ở những người có mức độ suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinin 41-80 mL / phút) và suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 11-40 mL / phút), nồng độ đỉnh fexofenadin trong huyết tương lần lượt lớn hơn 87% và 111% và thời gian bán thải trung binh lần lượt dài hơn 59% và 72% so với quan sát thấy ở những người tinh nguyện khỏe mạnh. Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở đối tượng chạy thận nhân tạo (độ thanh thải creatinin s10 mL / phút) lớn hơn 82% và thời gian bán thải là 31% lâu hơn so với quan sát ở những người tình nguyên khỏe mạnh. Dựa trên sự gia tăng sinh khả dụng và thời gian bán thải, liều 60 mg mỗi ngày một lần được khuyến cáo là liều khởi đầu ở bệnh nhân suy thận. (Xem liều dùng).

Suy gan: Dược động học của fexofenadin ở những đối tượng mắc bệnh gan không khác biệt đáng kể so với quan sát thấy ở những tình nguyện viên khỏe mạnh.

Giới tính: Qua nhiều thử nghiệm, không có sự khác biệt đáng kể về mặt lâm sàng liên quan đến giới tính được quan sát trong dược động học của fexofenadin hydroclorid.

Nghiên cứu lâm sàng

Viêm mũi dị ứng theo mùa: Trong nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, đa trung tâm, kéo dài 2 tuần trên bệnh nhân từ 12 đến 65 tuổi bị viêm mũi dị ứng theo mùa (n=863), dùng fexofenadin hydroclorid 180mg 1 lần mỗi ngày làm giảm đáng kể tổng điểm số triệu chứng (cộng các điểm số của từng triệu chứng hắt hơi, sổ mũi, ngứa mũi-hầu-họng, mắt đỏ-ngứa- chảy nước mắt) so với giả dược. Mặc dù số bệnh nhân còn ít trong một vài phân nhóm bệnh nhân được phân chia theo giới tính, độ tuổi và chủng tộc.

Mày đay vô căn mạn tính: Trong nghiên cứu đối chứng giả dược, ngẫu nhiên, mù đôi, đa trung tâm, kéo dài 4 tuần trên bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên bị mày đay vô cần mạn tính (n=259), dùng fexofenadin hydroclorid 180 mg 1 lần mỗi ngày làm giảm đáng kể số lượng trung bình của dát mày đay (MNW), điểm số trung bình triệu chứng ngứa (MPS), và trung bình tổng điểm số triệu chứng (tổng của MNW và MPS). Đối với MNW và MPS được ghi nhận giảm đều nhau vào cuối thời điểm của khoảng liều dùng 24 giờ. Giảm triệu chứng nhiều hơn trong nhóm dùng fexofenadin hydroclorid 180mg so với nhóm dùng giả dược. Cải thiện triệu chứng được chứng minh trong 1 ngày điều trị bằng fexofenadin hydroclorid 180mg và được duy trì suốt 4 tuần điều trị. Không có sự khác biệt đáng kể về hiệu quả của fexofenadin giữa các phân nhóm bệnh nhân được phân chia theo giới tính, độ tuổi và chủng tộc.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Vỉ 10 viên, hộp 3 vỉ

BẢO QUẢN: Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG: TCCS.

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Cơ sở đăng ký: CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM TRƯỜNG THỌ

Địa chỉ: 93 Linh Lang – Phường Cống Vị – Quận Ba Đình – Thành phố Hà Nội

Điện thoại: 024.37666912

Cơ sở sản xuất: CHI NHÁNH CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM TRƯỜNG THỌ

Địa chỉ: Lô M1–Đường N3-Khu Công nghiệp Hòa Xá-Phường Lộc Hòa – Thành phố Nam Định – Tỉnh Nam Định Điện thoại: 0228.3670733

Để xa tầm tay trẻ em

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng